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Signaling Pathway
CAS NO.:491833-29-5
分子式:C23H36N2O4
分子量:404.54294
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Eliglustat (Genz-112638) Tartrate

目录号:IH01263FDA Approved:2014/8/19
Eliglustat (Genz-112638) Tartrate是口服葡糖神经酰胺合成酶抑制剂,用于治疗高雪氏病和其他溶酶体贮积症。
应用领域:戈谢病
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
gba(D409V/null裸小鼠模型 [1] 口服 75、150mg/kg 在10周大的小鼠中,剂量依赖性的降低组织中葡糖神经酰胺的含量,肝戈谢细胞数目明显下降
饮食诱导的肥胖小鼠模型 [2] 口服 75,125mg/kg 相对于对照组75,125mg/kg剂量引起轻微食物消耗减少
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Cox TM, et al., Curr Opin Investig Drugs. 2010,11(10):1169-81

[2] Yew NS, et al., PLoS One. 2010,5(6):e11239.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
 
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