Signaling Pathway
CAS NO.：84680-54-6
分子式：C18H24N2O5.2[H2O]
分子量：384.42412
Enalaprilat Dihydrate
目录号：IH01219FDA Approved：1988/2/9Enalaprilat是第一个包含二羧酸的ACE抑制剂，被开发用于克服captopril的局限性。
应用领域：高血压
产品详情信息
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 成年雄性莫里尼正常Wistar大鼠[1] | 口服 | 5 mg/kg | / | 当含巯基的血管紧张素转换酶抑制剂（ACE-1），captopril (CPT, 5 mg kg-1)或者结构上不含巯基的，N-乙酰半胱氨酸(NAC, 10 mg kg-1) 与IS-5-MN 联合给药7天，GTN的降压作用没有下降。 |
| 雄性Wistar大鼠[2] | 静脉注射 | 10 mg/kg | / | Enalaprilat急性给药能降低血浆ACE，抑制率达到99% |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 马[3] | 0.5 mg/kg | 584.78±234.43 ng/ml | 2.76 小时 | 866.16±102.27 ng/ml*h |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Salvemini D, et al. Br J Pharmacol. 1993 Jun;109(2):430-6.
[2] Stanziola L, et al. Am J Hypertens. 1999 Oct;12(10 Pt 1):1021-9.
[3] Gómez-Díez M, et al. Res Vet Sci. 2014 Aug;97(1):105-10.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 70 mg/mL (200.91 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |
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