Entinostat (MS-275)

目录号：IH01033临床试验：Phase 3

Entinostat (MS-275)是组蛋白脱乙酰酶（HDACs）的强效的口服可用抑制剂，HDACs是一种表征良好的细胞癌基因和抑癌基因相关的酶。

应用领域：乳腺癌

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
DU145异体移植老鼠模型[1]	腹腔注射，1天2次，共3天	6 毫克/千克	生理盐水	MS-275增强DU145异体移植老鼠的辐射敏感度。
RCC1.18异体移植老鼠模型[2]	每日1次，口服，1周5天	20 毫克/千克/毫升	聚乙二醇	MS-275和CRA联用诱导RCC1.18肿瘤异体移植的回归
MDA-MB-468异体移植老鼠模型[3]	静脉注射3周4次	35毫克/千克	PBS	MS-275通过诱导细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，血管生成，转移并逆转上皮-间质转化（EMT）致敏抗TRAIL-异种移植。
RENCA异体移植老鼠模型[4]	口服灌胃，1周5天	5毫克/千克/天	DMSO	MS-275诱导肿瘤生长40%。
DU-145, LNCaP, 和PC-3异体移植老鼠模型[5]	口服，每日1次，共4-5 周	20毫克/千克/天	/	MS-275抑制 DU-145, LNCaP, 和PC-3 的生长。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Camphausen K, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(18 Pt 1), 6066-6071.

[2] Wang XF, et al. Clin Cancer Res, 2005, 11(9), 3535-3542.

[3] Srivastava RK, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(12), 3254-3266.

[4] Kato Y, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(15 Pt 1), 4538-4546.

[5] Qian DZ, et al. Prostate, 2007, 67(11), 1182-1193.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
75 mg/mL (199.25 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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