Enzastaurin (LY317615)

目录号：IH01175临床试验：Phase 3

Enzastaurin (LY317615)是ATP竞争性PKC-beta抑制剂，主要用于治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤。

应用领域：淋巴瘤

产品详情信息

Efficacy Reference Storage Solubility Dose conversion

Efficacy

Animal Model	Administration	Dosage	Formulation	Description
HCT116异体移植小鼠模型[1]	口服灌胃，1天2次	75 毫克/千克	10% 阿拉伯胶	Enzastaurin抑制异体移植肿瘤生长和 GSK3β磷酸化。
MM异体移植小鼠模型[2]	口服灌胃，1天2次，共8周	30 毫克/千克	100% 乙醇	Enzastaurin 显著减少肿瘤生长。
WM异体移植小鼠模型[3]	1天2次	80 毫克/千克	5％葡萄糖的水溶液	Enzastaurin抑制人WM细胞生长。
SNU-484异体移植小鼠模型[4]	口服灌胃，1天2次	75 毫克/千克	10%阿拉伯胶	Enzastaurin抑制胃癌生长。
TCC异体移植小鼠模型[5]	口服灌胃，1周5天	100 毫克/千克/天	蒸馏水	Enzastaurin和Gemcitabine联用有显著的抗肿瘤活性。

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Species	Tmax	Dose	Cmax	T1/2	AUC

Non-clinical toxicity

References

[1] Graff JR, et al. Cancer Res, 2005, 65(16), 7462-7469.

[2] Podar K, et al. Blood, 2007, 109(4), 1669-1677.

[3] Moreau AS, et al. Blood, 2007, 109(11), 4964-4972.

[4] Lee KW, et al. Cancer Res, 2008, 68(6), 1916-1926.

[5] Jian W, et al. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1772-8.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

Storage

Form	Temperature	Validity
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

Solubility

DMSO	Water	Ethanol
30 mg/mL (58.18 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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