购买 EPZ5676 | Histone Methyltransferase 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:1380288-87-8
分子式:C30H42N8O3
分子量:562.70628

EPZ5676

目录号:IH01221临床试验:Phase 1
EPZ-5676是一种甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)蛋白竞争性抑制剂,在急性骨髓性白血病的临床试验中。
应用领域:白血病
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
DNMT3A突变体AML异种移植小鼠模型[1] 静脉注射 70 毫克/千克 5%羟丙基-β-环糊精的盐水溶液 EPZ-5676导致H3K79me2的显著减少并降低MEIS1和HOXB3的表达。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
大鼠[2] 30 毫克/千克 497 ± 110 ng eq/g 4.1小时 10,205 ± 1591 ng eq.h/g
犬[2] 15 毫克/千克 684 ± 58 ng eq/g 16.3小时 14,319 ± 1118 ng eq.h/g
药物毒性(动物)

参考文献

[1] [1] Rau RE, et al. Blood, 2016, 128(7), 971-981.

[2] [2] Waters NJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2016, 77(1), 43-62.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
100 mg/mL 加热 < 1mg/mL 92 mg/mL 加热
 
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