Erlotinib HCl (OSI-744)

目录号：IH01016FDA Approved：2014/11/18

Erlotinib HCl (OSI-744)是用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC），胰腺癌和其它几种类型癌症的药物。

应用领域：肺癌,胰腺癌

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
MPNST异体移植老鼠模型[1]	口服，1天1次	25 毫克/千克	6% DMSO和0.5%羧甲基纤维素	Erlotinib 减少肿瘤生长。
A2780异体移植老鼠模型[2]	口服，1天1次，共3周	50 毫克/千克	6% Captisol	Erlotinib 能稍微抑制A2780异体移植肿瘤的生长。
A549异体移植老鼠模型[3]	口服	25 毫克/千克	0.5%羧甲基纤维素/0.1% 吐温80	Erlotinib和MPT0B014联用显著抑制A549细胞的生长。
NSCLC (H226) 和 SCC (UM-SCC6) 异体移植老鼠模型[4]	口服灌药，1日1次，共3周	0.8 毫克/天	/	Erlotinib和辐射联用导致肿瘤生长抑制作用。
H460a NSCLC异体移植老鼠模型[5]	口服	100 毫克/千克	0.5%羧甲基纤维素/0.1% 吐温80	Erlotinib剂量依赖性抑制肿瘤生长。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
mice [6]			32,087±2757 (µg/L)	4.9±1.7小时	440,083±26,150 (µg·h/L)

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Avan A, et al. Cancer Res, 2013, 73(22), 6745-6756.

[2] Surriga O, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(12), 2817-2826.

[3] Sun Y, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(5), 696-704.

[4] Eswaraka J, et al. BMC Cancer, 2014, 14, 742.

[5] Yan HH, et al. Oncotarget, 2014, 5(19), 9150-9168.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
3 mg/mL (6.97 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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