Fingolimod (FTY720) HCl

目录号：IH01145FDA Approved：2010/9/21

Fingolimod (FTY720) HCl是一种免疫调节药物，主要用于治疗多发性硬化症。

应用领域：多发性硬化

产品详情信息

Efficacy Reference Storage Solubility Dose conversion

Efficacy

Animal Model	Administration	Dosage	Formulation	Description
雄性C57/BL6小鼠[1]	腹腔注射	0.3 mg kg−1	/	Fingolimod能诱导年轻小鼠的神经形成，而不能诱导年老小鼠。
6天龄Wistar大鼠[2]	腹腔注射	1 mg/kg	/	FTY720能高长期认知发展和减少新生高氧后白质损伤。
4T1同系小鼠乳腺癌模型[3]	口服	1 mg/kg	/	FTY720能诱导表观遗传ER激活从而增强雌激素治疗对雌激素受体阴性乳腺癌的疗效。
雄性Lewis大鼠[4]	口服	0.3 mg/kg/d	水	通过放射自显影发现，与对照组相比，Fingolimod给要处理28天能使18F- GE180的结合明显减少。

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Species	Tmax	Dose	Cmax	T1/2	AUC

Non-clinical toxicity

References

[1] Efstathopoulos P, et al. Transl Psychiatry. 2015 Nov 24;5:e685.

[2] Serdar M, et, al. Brain Behav Immun. 2016 Feb;52:106-19.

[3] Hait NC, et al. Oncogenesis. 2015 Jun 8;4:e156.

[4] Airas L, et al. J Nucl Med. 2015 Feb;56(2):305-10.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

Storage

Form	Temperature	Validity
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

Solubility

DMSO	Water	Ethanol
69 mg/mL (200.63 mM)	69 mg/mL (200.63 mM)	69 mg/mL (200.63 mM)

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