Flavopiridol (Alvocidib) HCl

目录号：IH01085临床试验：Phase 1

Flavopiridol (Alvocidib) HCl是黄酮类生物碱CDK9激酶抑制剂，用于治疗急性髓性白血病。

应用领域：卵巢癌,胃癌,白血病,淋巴瘤,骨髓瘤

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
HL-60, SUDHL-4, 和Nalm/6异体移植老鼠模型[1]	静脉注射或腹腔注射，连续5天	7.5 毫克/千克	生理盐水	Flavopiridol导致肿瘤生长延迟。
PRXFI337和PRXFI369异体移植老鼠模型[2]	口服，在第1-4 和7-11天	10 毫克/千克/天	/	Flavopiridol 导致肿瘤萎缩和肿瘤停滞，持续4周。
Hct116异体移植老鼠模型[3]	腹腔注射，1周2次，注射5次	11毫克/千克	PBS	Flavopiridol 导致肿瘤生长延迟
MKN-74异体移植老鼠模型[4]	腹腔注射，1周2次，注射4次	10毫克/千克	PBS	Flavopiridol 减少肿瘤体积。
成年雄性male Sprague-Dawley 大鼠[5]	口服灌胃	5毫克/千克	水	Flavopiridol抑制SMC 增殖和内膜形成。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
雄性CD2F1小鼠 [1]		5毫克/千克		18 分钟

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Arguello F, et al. Blood, 1998, 91(7), 2482-2490.

[2] Drees M, et al. Clin Cancer Res, 1997, 3(2), 273-279.

[3] Motwani M, et al. Clin Cancer Res, 2001, 7(12), 4209-4219.

[4] Motwani M, et al. Mol Cancer Ther, 2003, 2(6), 549-555.

[5] Ruef J, et al. Circulation, 1999, 100(6), 659-665.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
88 mg/mL (200.77 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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