购买 Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU) | DNA/RNA Synthesis 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:51-21-8
分子式:C4HN2O2F
分子量:128.06134
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Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU)

目录号:IH01244FDA Approved:1962/4/25
Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU)是抗代谢药物,在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后,通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸,而干扰DNA的合成。
应用领域:胃肠肿瘤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
HCT-8异体移植小鼠模型[1] 尾静脉注射,1周1次,共4周 (在第0, 7, 14和21天) 50 毫克/千克 生理盐水 5-Fluorouracil和Irinotecan联用表现协同抗肿瘤作用。
HT-29-luc, DLD-1 和RKO异体移植小鼠模型[2] 腹腔注射 20 毫克/千克 1 N 氨水溶液 5-Fluorouracil和Quinacrine联用显著延长肿瘤生长。
HCT116异体移植小鼠模型[3] 腹腔注射 70 毫克/千克 \ 在第29天,与无药物治疗相比,5-Fluorouracil治疗导致肿瘤大小减小50%。
BGC-823异体移植小鼠模型[4] 尾静脉注射,1周2次 33 毫克/千克 \ Curcumin和5-FU/Oxaliplatin联用表现强大的BGC-823异体移植抑制作用 。
HSC-3 细胞 OSCC异体移植小鼠模型[5] 肿瘤内注射 300 毫克/千克 \ 5-Fluorouracil自组装核苷纳米颗粒(SNNP)比5-FUl有更大的抗OSCC异体移植肿瘤效果。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Azrak RG, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(3), 1121-1129.

[2] Gallant JN, et al. Cancer Biol Ther, 2011, 12(3), 239-251.

[3] Guo J, et al. Acta Pharmacol Sin, 2006, 27(10), 1375-1381.

[4] Zhou X, et al. Oncol Res. 2016;23(1-2):29-34.

[5] Zhao H, et al. ACS Nano, 2015, 9(10), 9638-9651.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
26 mg/mL (199.87 mM) 1 mg/mL (4.11 mM) 1 mg/mL (4.11 mM)
 
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