Foretinib (GSK1363089)

目录号：IH01097临床试验：Phase 2

Foretinib (GSK1363089)是Met/RON/Axl/VEGFR多靶点抑制剂，能直接影响细胞增殖、抑制肿瘤细胞入侵和血管生成。

应用领域：肺癌,乳腺癌

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
B16F10移植瘤[1]	口服	30 and 100 mg/kg	生理盐水	XL880能剂量依赖的抑制B16F10小鼠的肿瘤生长，给药剂量30和100 mg/kg的抑制率分别为64%和87%。
RIP-Tag2小鼠[2]	每日给药，给药7天	1, 10, 20, 40 or 60 mg/kg	生理盐水	XL880能消除80%的肿瘤血管，减少细胞和空基底膜套造成广泛的瘤内缺氧和细胞凋亡，并且在停药后减缓肿瘤血管的生长。
SKOV3ip1 或HeyA8移植瘤[3]	口服	30 mg/kg	1%羟丙基甲基纤维素，0.2%月桂醇硫酸钠	Foretinib (GSK1363089)剂量依赖的减少了肿瘤的转移结节数(30mg/kg: 抑制率67%)和肿瘤重量(30mg/kg:抑制率 86%)。
FIG–ROS 和shPten肿瘤[4]	每日一次口服给药，连续9天。	25 mg/kg	1%羟丙基甲基纤维素，0.2%月桂醇硫酸钠	Foretinib明显降低FIG-ROS诱导的肿瘤负荷，并且抑制肿瘤内FIG-ROS的磷酸化和效应途径的激活。
T2耐药荷瘤小鼠[5]	口服	10 mg/kg		SM-164和GSK1363089联合用药能完全抑制耐药肿瘤的生长。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Qian F, et al. Cancer Res, 2009, 69(20), 8009-8016.

[2] You WK, et al. Cancer Res, 2011, 71(14):4758-4768.

[3] Zillhardt M, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(12):4042-4051.

[4] Davare MA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2013, 110(48):19519-19524.

[5] Bai L, et al. Cancer Res, 2012, 72(5):1229-1238.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
127 mg/mL (200.74 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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