购买 Omipalisib (GSK2126458, GSK458) | PI3K 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:1086062-66-9
分子式:C25H17N5O3F2S
分子量:505.49598
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Omipalisib (GSK2126458, GSK458)

目录号:IH01234临床试验:Phase 1
Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是有效的p110α/β/δ/γ, mTORC1/2高度选择性抑制剂。
应用领域:淋巴瘤,肺部疾病
产品详情信息
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
BT474小鼠移植瘤[1] 口服 ≤300 μg /kg DMSO/水 GSK2126458 (GSK458)显示良好的体内活性。
激光诱导脉络膜新生血管模型[2] 每日给药 3 mg/mL / 口服和静脉注射GSK2126458能减少CNV病灶区。
M12黑素瘤PDX模型[3] 口服 1.25 mg/kg 1%甲醇和5% DMSO GSK2126458处理组小鼠的侧肿瘤生长被明显抑制。
DU145移植瘤[4] 口服 5天每周,给药4周 3 mg/kg 40% PEG-400/16% 2-Hydroxypropyl-b-cyclodextrin GSK2126458与AZD6244联合用药能抑制DU145和PC3前列腺癌细胞体内和体外的增殖。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Knight SD, et al. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1 (1), 39–43.

[2] Ma J, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2016, 57(7):3138-3144.

[3] Vaidhyanathan S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2016, 356(2):251-259.

[4] Park H, et al. Prostate, 2015, 75(15):1747-1759.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
100 mg/mL (197.82 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL
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