购买 GSK690693 | Akt 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:937174-76-0
分子式:C21H27N7O3
分子量:425.48418

GSK690693

目录号:IH01092临床试验:Phase 1
GSK690693是一个有效的ATP竞争性泛Akt1/2/3选择性抑制剂,并且能诱导细胞凋亡,且对Akt的选择性与其它269种激酶相比超过100倍。
应用领域:淋巴瘤
产品详情信息
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
SKOV-3,LNCaP,BT474和HCC-1954移植瘤[1] 每日口服,腹腔注射 10, 20, 和30 mg/kg 4% DMSO/40%羟丙基-β-环糊溶于水(pH 6.0)或者5%葡萄糖(pH 4.0) 30 mg/kg/day给药剂量,最大抑制率达到58%至75%
人CD45阳性细胞移植瘤[2] 每日给药连续5至6周 30 mg/kg / 在32%的实体移植瘤中,GSK690693能明显增加EFS,在6个骨肉瘤模型中尤为明显。
LNCaPor, BT474, SKOV-3移植瘤[3] 腹腔注射,每日一次 30 mg/kg 4% DMSO/40%羟丙基-β-环糊溶于水(pH 6.0) 在三个来自不同组织的移植瘤模型中,GSK690693处理组的转录反应明显不同,仅有17个共同的表达变化。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

30 mg/kg每日给药5次,持续6周之后,发现处理组小鼠对于药物有充分的耐受性。(在9.6%的给药动物中发现毒性,对照组有0.7%的动物发现毒性)[4]

参考文献

[1] Rhodes N, et al. Cancer Res, 2008, 68(7):2366-2374.

[2] Carol H, et al. Pediatr Blood Cancer, 2010, 55(7):1329-1337.

[3] Kumar R, et al. BMC Genomics, 2010,11:419.

[4] Carol H, et al. American Association for Cancer Research Annual Meeting, 2009, 100thApril 21Abs 3193

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
39 mg/mL (91.66 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
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