GW788388

目录号：IH01123

GW788388是选择性TGF-beta受体I抑制剂。

应用领域：

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
急性嘌呤霉素氨基核苷（PAN）大鼠模型[1]	口服10天	10 毫克/千克	生理盐水	GW788388 显著降低胶原IA1 mRNA水平。
6个月大的雄性db / db小鼠[2]	口服5周	2 毫克/千克/天	/	GW788388 显着减少肾纤维化并降低肾脏中细胞外基质沉积的关键介质的mRNA水平。
雄性Swiss小鼠[3]	口服灌胃	15 毫克/千克	DMSO	GW788388 显着增加存活率并减少心脏纤维化。
Sprague–Dawley大鼠[4]	口服灌胃，1天1次	300 毫克/千克/天	0.5％甲基纤维素	肥大区扩大和未矿化
db/db小鼠[5]	口服5天	2 毫克/千克/天	/	GW788388 显著减少肾小球系膜基质扩张，肾小球膜肥大等DN特征

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
大鼠[1]		10 毫克/千克		1.3小时

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Gellibert F, et al. J Med Chem, 2006, 49(7), 2210-2221.

[2] [2]Petersen M, et al. Kidney Int. 2008 Mar;73(6):705-15.

[3] de Oliveira FL, et al. PLoS Negl Trop Dis, 2012, 6(6), e1696.

[4] Connolly EC, et al. Cancer Res, 2011, 71(6), 2339-2349.

[5] Lv M, et al. Drug Discov Today, 2015, 20(3), 332-346.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
15 mg/mL (35.25 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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