Ibrutinib (PCI-32765)

目录号：IH01009FDA Approved：2013/11/1

Ibrutinib (PCI-32765)是选择性的Btk不可逆抑制剂，能够通过共价结合Btk活性位点Cys-481抑制BCR信号通路，但对T细胞信号通路没有影响。PCI-32765还能抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒。

应用领域：淋巴瘤,白血病

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
关节炎DBA/1小鼠[1]	口服	3.125, 12.5, or 50 mg/kg	/	PCI-32765在体内对Btk的抑制水平与与胶原诱导性关节炎模型的疗效程度有良好的相关性。
人MM SCID-hu模型[2]	口服	12 mg/kg	/	PCI-32765能够抑制MM活性并且降低MM诱导的骨质溶解。
狼疮易感B6.Sle1和B6.Sle1.Sle3小鼠[3]	口服	30 mg/kg	1%β-环糊	在B6.Sle1小鼠中，PCI-32765能抑制体液免疫。另外在B6.Sle1.Sle3小鼠中，PCI-32765能够抑制体液免疫和细胞免疫反应，以及狼疮性肾炎。
胶原诱导的关节炎[4]	口服	1.56, 3.125, 6.25, and 12.5 mg/kg/day	1%甲基纤维素，0.4% Cremephor ® EL	PCI-32765能够剂量依赖的改善关节炎症和保护在胶原诱导的关节炎骨与软骨。
雌性SCID OCI-LY10荷瘤小鼠[5]	口服	12 mg/kg	0.5%甲基纤维素	Ibrutinib与AZD2014联合用药在ABC型的 DLBCL中有效，并且通过协同抑制多种途径诱导细胞凋亡。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Lee A. Honigberg, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010, 107(29): 13075-13080.

[2] Yu-Tzu Tai, et al. Blood, 2012, 120(9): 1877-1887.

[3] Jack Hutcheson, et al. Arthritis Res Ther, 2012, 14(6): R243.

[4] Betty Y Chang, et al. Arthritis Res Ther. 2011; 13(4): R115.

[5] Scott A. Ezell, et al. Oncotarget, 2014, 5(13): 4990-5001.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
88 mg/mL (199.77 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

退换货政策

楷树提供无条件365天退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单楷树只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；
2. 退货原因仅限于产品质量问题或运输过程造成的问题。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由楷树开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给楷树。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。

--------- 联系我们 ---------
企业QQ:800034336
电话:86-21-51987688
传真:86-21-33321556
邮箱:
销售:bio@chemsoon.com
技术支持biotech@chemsoon.com
我们将及时与您联系。
网站:inhibitor.chemsoon.cn