购买 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | PI3K 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:870281-82-6
分子式:C22H18FN7O
分子量:415.423
> 抑制剂/拮抗剂 > PI3K/Akt/mTOR > PI3K > Idelalisib (CAL-101, GS-1101)

Idelalisib (CAL-101, GS-1101)

目录号:IH01026FDA Approved:2014/7/23
Idelalisib (CAL-101, GS-1101)是一种用于治疗复发性慢性淋巴细胞性白血病(CLL)患者的激酶抑制剂。
应用领域:白血病,淋巴瘤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
移植了JAK2突变和/或CRLF2改变的新生或复发的儿童Ph样ALL标本的NOD-SCID-γ-null(NSG)小鼠[1] \ 30 毫克/千克/天 \ 通过使用Mann-Whitney检验比较STI-对照组的中值荧光强度,CAL101显著抑制PI3K,mTOR,S6和AktS473的磷酸化。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] [1] Sarah K, et al. Blood, 2013, 122, 2672.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
83 mg/mL 加热 < 1mg/mL 23 mg/mL
 
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