生物活性
动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
播散性曲霉菌病小鼠模型 [1] | 口服 | 0.25, 1, 4, 16, 64, 128, 256 ,512 mg/kg | 生理盐水 | (i)随药物计量的增加,可见明显的改善作用,最大效应(100%存活)出现在64mg/kg(野生种群),128mg/kg(G54W群),246mg/kg(M2201群)。(ii)剂量依赖性的提高小鼠的存活率。(iii)药物暴露-反应关系呈现S型曲线。(iv)药物暴露-反应关系与一系列的给药间隔之间没有明显的差异 |
药代动力学
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Seyedmousavi S, et al., Antimicrob Agents Chemother. 2015 May;59(5):2855-66
[2] Kovanda LL, et al., Expert Rev Clin Pharmacol. 2016 Jul;9(7):887-97
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |