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CAS NO.:946075-13-4
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Isavuconazonium sulfate

目录号:IH01284FDA Approved:2015/3/6
Isavuconazonium sulfate是三唑类抗真菌药物,抑制细胞色素P450依赖性酶羊毛甾醇14-α-脱甲基酶,抑制麦角固醇的合成,用于侵袭性真菌感染。
应用领域:曲霉病,毛霉菌病
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
播散性曲霉菌病小鼠模型 [1] 口服 0.25, 1, 4, 16, 64, 128, 256 ,512 mg/kg 生理盐水 (i)随药物计量的增加,可见明显的改善作用,最大效应(100%存活)出现在64mg/kg(野生种群),128mg/kg(G54W群),246mg/kg(M2201群)。(ii)剂量依赖性的提高小鼠的存活率。(iii)药物暴露-反应关系呈现S型曲线。(iv)药物暴露-反应关系与一系列的给药间隔之间没有明显的差异
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Seyedmousavi S, et al., Antimicrob Agents Chemother. 2015 May;59(5):2855-66

[2] Kovanda LL, et al., Expert Rev Clin Pharmacol. 2016 Jul;9(7):887-97

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
 
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