Ivabradine HCl

目录号：IH01276FDA Approved：2015/4/15

Ivabradine HCl是第一个选择性的心脏起搏器If抑制剂，用以治疗心肌缺血症。

应用领域：心绞痛

产品详情信息

生物活性参考文献储存剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
心电图标记的血液动力学模型 [1]	静脉注射	0.03，0.1.0.3，1mg/kg	生理盐水	0.1mg/kg伊伐布雷定可诱导心率产生15.7%的下降。在更高浓度，出现心动过缓现象更快，并剂量增加而增加
小鼠视网膜杆模型 [2]		0.3, 3, 30 μM	水	Ivabradine具有剂量和时间依赖性的抑制视网膜Ih。30M剂量的Ivabradine能在给药后6分钟完全抑制Ih，接近水平虚线的电流说明在只有细胞中的Ih完全被阻断才会出现零电流。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Thollon C, et al., Eur J Pharmacol. 1997 Nov 19;339(1):43-51

[2] Demontis GC, et al., Invest Ophthalmol Vis Sci. 2009 Apr;50(4):1948-55

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇

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