购买 Ixazomib citrate (MLN9708) | Proteasome 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:1201902-80-8
分子式:C20H23BN2O9Cl2
分子量:517.12162
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Ixazomib citrate (MLN9708)

目录号:IH01248FDA Approved:2015/11/20
Ixazomib citrate (MLN9708)水解后形成活性的Ixazomib (MLN2238),是小分子的蛋白酶体抑制剂,用于多发性骨髓瘤的治疗。
应用领域:骨髓瘤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
人浆细胞瘤移植模型[1] 静脉注射 11mg/kg 5% β羟丙基-β-环糊 荷瘤小鼠静脉注射MLN2238能明显抑制多发性骨髓瘤的生长,并延长生存时间。
CWR22小鼠移植瘤模型[2] 静脉注射 7 mg/kg (MLN2238) / MLN2238(7 mg/kg)在0.5 MTD的剂量相比bortezomib (0.4 mg/kg)更有效。(分别为T/C = 0.49; T/C = 0.79)
WSU-DLCL2移植瘤[2] 静脉注射,皮下注射 14 mg/kg 4 mg/kg (MLN2238) / 静脉注射:T/C = 0.44 皮下注射:T/C = 0.29
OCI-LY7-luc移植瘤[2] 皮下注射 4 mg/kg (MLN2238) / T/C = 0.20
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
小鼠[2] 14 (mg/kg i.v.) 17000(ng/mL) 8090(h·ng/mL)
小鼠[2] 11 (mg/kg orally) 1630(ng/mL) 1810(h·ng/mL)
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Chauhan D, et al. Clin Cancer Res. 2011 Aug 15;17(16):5311-21.

[2] Garcia-Gomez A, et al. Clin Cancer Res. 2014 Mar 15;20(6):1542-54.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
 
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