KU-0063794

目录号：IH01224

Ku-0063794能同时抑制mTORC1和mTORC2，IC50为∼10 nM，而这个剂量不能抑制76个其他蛋白激酶或7个磷脂酶，同时能够抑制细胞生长并且引起细胞周期G1期阻滞。

应用领域：

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
HepG2移植瘤[2]	口服	10 mg/kg	0.5% HPMC/0.05% Tween-80	对自噬的抑制使KU-0063794诱导的对HepG2的抗癌活性在体内和体外更敏感。
786-O移植瘤[3]	腹腔注射	8 mg/kg	DMSO/PEG1500	在移植瘤模型中，Ku0063794和 temsirolimus的作用没有明显差异。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] García-Martínez JM, et al. Biochem J, 2009, 421(1):29-42.

[2] Yongxi T, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(3):494-500.

[3] Hao Zhang, et al. PLoS One, 2013, 8(1): e54918.

[4] BR Davies, et al. Ejc Supplements, 2008, 6(12):102-102.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
16 mg/mL (34.36 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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