KX2-391

目录号：IH01231临床试验：Phase 2

KX2-391是靶向Src酪氨酸激酶信号和微管蛋白聚合的口服小分子抑制剂，在急性粒细胞白血病和实体瘤例如卵巢癌中显示了积极的作用。

应用领域：乳腺癌,前列腺癌,胃癌,白血病

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
MDA-MB-231移植瘤[1]	口服	1, 5mg/kg	无菌水	从18天和15天开始1mg/kg和5mg/kg给药组小鼠的肿瘤体积小于对照组。1mg/kg和5mg/kg给药剂量组MDA-MB-231的肿瘤体积减小了35.3%和79.0%，MDA-MB-157肿瘤体积减小了23.5%和42.0%。
RMUG-S 和 RMUG-L模型[2]	口服	15 mg/kg	无菌水	在RMUG-S模型总，与对照组相比给药组肿瘤重量降低了75% (p<0.001)并且减少了肿瘤结节。在RMUG-L模型中，与对照组相比，给药组的肿瘤重量降低了50%，肿瘤结节数减少了48%。
CWR22移植瘤[3]	口服	10 mg/kg	80 mmol/L柠檬酸钠/柠檬酸缓冲液 pH 3.0	去势后KX2-391对肿瘤消退没有作用。然而，KX2-391能够减少60%或50% CR-CaP形成。虽然这个结果没有显著的统计学差异，KXO1和dasatinib能够将CR-CaP的复发时间延长1至2个月，这个结果具有显著的统计学差异。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Anbalagan M, et al. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):1936-47

[2] Liu T, et al. Clin Cancer Res. 2013 Dec 1;19(23):6532-43.

[3] Su B, et al. Cancer Med. 2013 Dec;2(6):784-92.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
86 mg/mL (199.29 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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