Lapatinib (GW-572016) Ditosylate

目录号：IH01070FDA Approved：2007/3/13

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种EGFR/ErbB2抑制剂，主要用于抑制ErbB过表达乳腺癌细胞系的生长。

应用领域：乳腺癌

产品详情信息

生物活性药物毒性（动物）参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
BT474和HN5移植瘤[1]	口服给药，每日两次	30, 100 mg/kg	10% β磺丁基醚-β-环糊水溶液	Lapatinib (~100 mg/kg) 每日给药两次能剂量依赖的抑制BT474和HN5移植瘤的肿留生长。
231-BR移植瘤[2]	口服给药，每日两次	30, 100 mg/kg	0.5%羟丙基甲基纤维素，0.1% Tween 80	100 mg lapatinib/kg给药处理24天能减少54%的转移，而30 mg lapatinib/kg没有作用。
脑转移模型[3]	100 mg/kg口服，或10 mg/kg静脉注射	10, 100 mg/kg	0.5%羟丙基甲基纤维素，0.1% Tween 80	2小时和12小时口服给药后脑转移灶内的药物浓度是周围脑组织的7至9倍。
MMTV-erbB2转基因小鼠[4]	口服给药，每日两次	30 or 75 mg/kg	羟丙基甲基纤维素	初次给药后328天，17 (100%)只对照组小鼠与5 (31%)只高剂量给药组小鼠产生乳腺肿瘤。
结肠癌移植瘤[5]	口服给药	100 mg/kg	/	Lapatinib有明显的抗肿瘤活性。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

30或75 mg/kg给药剂量的Lapatinib没有观察到毒性反应（如皮肤干燥，皮疹，或腹泻）。[4]

参考文献

[1] Rusnak DW, et al. Mol Cancer Ther, 2001, 1(2), 85-94.

[2] Gril B,et al. J Natl Cancer Inst, 2008, 100(15):1092-1103.

[3] Taskar KS, et al. Pharm Res, 2012, 29(3):770-781.

[4] Strecker TE, et al. J Natl Cancer Inst, 2009, 101(2):107-113.

[5] Chu C, et al. Fundam Clin Pharmacol, 2013, 27(4):434-442.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
100 mg/mL (108.05 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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