购买 LDN193189 (DM 3189) | TGF-beta/Smad 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:1062368-24-4
分子式:C25H22N6
分子量:406.48238
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LDN193189 (DM 3189)

目录号:IH01066
LDN193189 (DM 3189)是BMP信号通路抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌。
应用领域:
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
A2780-s 异体移植小鼠模型[1] 腹腔注射,每天1次。间隔2天,共5天 6 毫克/千克 DMSO LDN-193189显示出增加的存活趋势。
携带Apc和Gata6缺失的小鼠[2] 口服,1天2次 35 毫克/千克 柠檬酸缓冲液 (pH 3.1) LDN-193189治疗足以增加肿瘤负荷。
ALK2Q207D 小鼠模型[3] 腹腔注射,每12小时1次 3 毫克/千克 / LDN-193189能够抑制SMAD1 / 5/8活性和下游转录活性。
小鼠[4] 腹腔注射 3 毫克/千克 / LDN-193189抑制增加的铁调素表达和降低的LDN-193189诱导的血清铁。
TCC异体移植小鼠模型[5] 腹腔注射,每天1次 2.5 毫克/千克 / LDN-193189降低LDL血清胆固醇35%,并显着降低肝衰竭而不抑制HMG-CoA还原酶活性。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Ali JL, et al. Int J Cancer, 2015, 136(5), E455-469.

[2] Whissell G, et al. Nat Cell Biol, 2014, 16(7), 695-707.

[3] Hong CC, et al. Cytokine Growth Factor Rev, 2009, 20(5-6), 409-418.

[4] Steinbicker AU, et al. Blood, 2011, 117(18), 4915-4923.

[5] Derwall M, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2012, 32(3), 613-622.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
<1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
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