购买 Lenalidomide (CC-5013) | TNF-alpha 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:191732-72-6
分子式:C13H13N3O3
分子量:259.261
> 抑制剂/拮抗剂 > Apoptosis > TNF-alpha > Lenalidomide (CC-5013)

Lenalidomide (CC-5013)

目录号:IH01036FDA Approved:2005/12/27
Lenalidomide (CC-5013)能显著提高骨髓瘤的总体生存率。
应用领域:骨髓瘤,骨髓增生异常综合征,淋巴瘤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
人MM.1S 异体移植老鼠模型[1] 口服灌胃, 每周4个连续日 5 毫克/千克 / 低剂量NPI-0052 和 Lenalidomide联用是耐受性良好的,显著性抑制肿瘤生长并延长生存率。
MM异体移植老鼠模型[2] 腹腔注射,1周5天 15 毫克/千克 PBS lenalidomide和dexamethasone联用导致统计显著的存活率增加。
G93A转基因小鼠 [3] 口服 100毫克/千克/天 / 在腰段脊中,Lenalidomide处理增加rotarod 表现, 减少体重损失, 并减少神经细胞损伤。
MCL小鼠模型 [4] 腹腔注射 50 毫克/千克/天 PBS Lenalidomide (LEN) 和dexamethasone (DEX) 联用显著延长肿瘤小鼠的存活率。
A20异体移植老鼠模型[5] 腹腔注射,连续21天 5毫克/千克 / 在含肿瘤而不是未处理的小鼠中,但Lenalidomide 和全身髓源抑制细胞减少以及调节型T 细胞(Treg)。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
小鼠 [6] 10毫克/千克(静脉注射) 158 μg/mL 284 μg/mL/min
小鼠 [6] 10毫克/千克(腹腔注射) 0.232 μg/mL 8.1 μg/mL/min
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Chauhan D, et al. Blood, 2010, 115(4), 834-845.

[2] Ocio EM, et al. Haematologica, 2010, 95(5), 794-803.

[3] Neymotin A, et al. Exp Neurol, 2009, 220(1), 191-197.

[4] Qian Z, et al. Leuk Res, 2011, 35(3), 380-386.

[5] Sakamaki I, et al. Leukemia, 2014, 28(2), 329-337.

[6] Rozewski DM, et al. AAPS J, 2012, 14(4), 872-882.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
52 mg/mL (200.57 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
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