Letrozole

目录号：IH01208FDA Approved：1997/7/25

Letrozole是口服非甾体芳香酶抑制剂，用于激素敏感的乳腺癌术后治疗。

应用领域：乳腺癌

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
成年雄性帕克斯品系小鼠[1]	口服	1 mg/kg, 2.5 mg/kg	/	Letrozole处理的小鼠呈现睾丸组织学的退行性改变。
大鼠[2]	口服	400 µg	/	Letrozole能明显降低Star, Cyp11a1, 和Hsd3b1 mRNA的表达。
MCF7 AROM 1 和BT474 AROM 3小鼠移植瘤模型[3]	口服	0.17 mg/ml	10% NMP/90% PEG300	Letrozole能促使肿瘤稳定。
MCF-7Ca小鼠移植瘤模型[4]	口服	1 mg	/	LET能抑制MCF-7Ca肿瘤的生长，并且能抑制AD诱导的MCF-7Ca的生长。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
大鼠[5]		4 mg/kg	682±24 ng/mL		4,782±932 h.ng/mL
大鼠[5]		6 mg/kg	916±71 ng/mL		5,978±146 h.ng/mL
大鼠[5]		8 mg/kg	1,277±182 ng/mL		8,828±1,084 h.ng/mL
大鼠[5]		12 mg/kg	2,072±258 ng/mL		8,059±1,419 h.ng/mL

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Verma R, et al. Gen Comp Endocrinol. 2016 Mar 8.

[2] Ortega I, et al. Fertil Steril. 2013 Mar 1;99(3):889-96.

[3] Martin LA, et al. Breast Cancer Res. 2012 Oct 17;14(5):R132.

[4] Ju YH, et al. Carcinogenesis. 2008 Nov;29(11):2162-8.

[5] Dave N, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2013 Aug;72(2):349-57.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
57 mg/mL (199.78 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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