Linsitinib (OSI-906)

目录号：IH01082临床试验：Phase 3

Linsitinib (OSI-906)是有效的，口服型IGF-1R（胰岛素样生长因子受体1）和IR（胰岛素受体）双重抑制剂。

应用领域：前列腺癌,胃肠肿瘤,尤因氏肉瘤

产品详情信息

生物活性药代动力学药物毒性（动物）参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
IGF-1R诱导的人全长IGF-1R (LISN)小鼠移植瘤模型[1]	口服给药	25 mg/kg and 75 mg/kg	25 mM酒石酸	OSI-906 每日一次口服给药，对IGF-IR诱导的移植瘤有稳定的抗肿瘤作用。
NCI-H292 和NCI-H441移植瘤模型[2]	口服给药	60 mg/kg	26 mM酒石酸	60 mg/kg OSI-906每日给药，10天后能抑制NCI-H292移植瘤的肿瘤生长。
HCT15移植瘤[3]	口服给药	40 mg/kg	27 mM酒石酸	HCT15移植瘤模型中，给药20天后，OSI-906或selumetinib单独给药对肿瘤生长都没有明显的作用 (TGI 分别为38%和48%)。
GFP标记的GEO和CBS移植瘤[4]	口服给药	40 mg/kg	酒石酸	OSI-906 (40 mg/kg)每日给药，给药2周能抑制肿瘤生长。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
小鼠 [1]		25 mg/kg	2.2 μM	23.6 小时	34546 ng*h/ml
大鼠 [1]		20 mg/kg	1.35 μM	28.7 小时	28705 ng*h/ml

药物毒性（动物）

25mg/kg给药剂量对动物的体重几乎没有影响(＜10%)。高剂量给药对体重有一些影响，平均体重减少16%。另外，75 mg/kg的OSI-906给药至少24小时，检测小鼠的高血糖的磷酸化。[1]

参考文献

[1] Mulvihill MJ, et al. Future Med Chem, 2009, 1(6), 1153-1171.

[2] McKinley ET, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(10), 3332-3340.

[3] Flanigan SA, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(22):6219-6229.

[4] Leiphrakpam PD, et al. Oncol Rep, 2014, 31(1):87-94.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
84 mg/mL (199.29 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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