LY294002 HCl

目录号：IH01047

LY294002是的一种有效的，细胞渗透性的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，作用在ATP结合位点酶上。

应用领域：

产品详情信息

生物活性参考文献溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
OVCAR-3接种的小鼠[1]	腹腔注射，每日1次，共3周	100 mg/kg	DMSO加0.25mL PBS	LY294002显著抑制卵巢癌的生长和腹水形成。
T24 肿瘤小鼠 [2]	腹腔注射	200 mg/kg	DMSO	LY294002 抑制Akt的磷酸化
DLD-1和LoVo 异体移植老鼠模型[3]	静脉注射或腹腔注射	2.0 ng/mL/kg	DMSO	LY294002 抑制肿瘤生长以及细胞凋亡。
小鼠哮喘模型 [4]	气管呼入2小时	7.5 mg/kg	聚乙二醇(PEG)	LY294002显著抑制OVA诱导的肺嗜酸性粒细胞组织和气管粘液的产生。
裸鼠[5]	2次，2天间隔(5天), 3次，2天间隔	500 μM	生理盐水	LY294002 显著抑制癌的生长。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Hu L, et al. Clin Cancer Res, 2000, 6(3), 880-886.

[2] Gupta AK, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2003, 56(3), 846-853.

[3] Semba S, et al. Clin Cancer Res, 2002, 8(6), 1957-1963.

[4] Duan W, et al. Int Immunopharmacol, 2005, 5(3), 495-502.

[5] Xing CG, et al. World J Gastroenterol, 2009, 15(40), 5044-5052.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
36 mg/mL (117.13 mM)	21 mg/mL (68.32 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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