购买 Macitentan (ACT064992) | Endothelin Receptor 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:441798-33-0
分子式:C19H20Br2N6O4S
分子量:588.27

Macitentan (ACT064992)

目录号:IH01256FDA Approved:2013/10/18
Macitentan是一种双重内皮素受体抑制剂,用于治疗肺动脉高压。
应用领域:肺动脉高压
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
人源卵巢癌细胞皮下移植瘤模型 [1] 口服 100,50,30,10,3mg/kg 0.05%甲基纤维素钠(含0.05% Tween-80) 单用马西替坦无明显的治疗作用。马西替坦与多西紫杉醇连用明显降低瘤重。马西替坦增强多西紫杉醇的治疗作用。
人源卵巢癌细胞皮下移植瘤模型与转移模型 [2] 口服 30mg/kg 0.5%羧甲基纤维素,0.9NaCl,0.4%聚山梨醇酯,0.9%苯甲醇混合水溶液 马西替坦抑制肿瘤生长,血管生成。第56天肿瘤抑制率为90%
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Kim SJ, et al., Neoplasia. 2011, 13(2):167-79

[2] Semprucci E, et al., Oncogene. 2016,35(26):3432-42

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
 
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