生物活性
动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
人源卵巢癌细胞皮下移植瘤模型 [1] | 口服 | 100,50,30,10,3mg/kg | 0.05%甲基纤维素钠(含0.05% Tween-80) | 单用马西替坦无明显的治疗作用。马西替坦与多西紫杉醇连用明显降低瘤重。马西替坦增强多西紫杉醇的治疗作用。 |
人源卵巢癌细胞皮下移植瘤模型与转移模型 [2] | 口服 | 30mg/kg | 0.5%羧甲基纤维素,0.9NaCl,0.4%聚山梨醇酯,0.9%苯甲醇混合水溶液 | 马西替坦抑制肿瘤生长,血管生成。第56天肿瘤抑制率为90% |
药代动力学
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Kim SJ, et al., Neoplasia. 2011, 13(2):167-79
[2] Semprucci E, et al., Oncogene. 2016,35(26):3432-42
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |