Maraviroc

目录号：IH01165FDA Approved：2007/8/6

Maraviroc是一种抗逆转录病毒药物，属于CCR5受体拮抗剂类，用于治疗HIV感染。

应用领域：艾滋病毒感染

产品详情信息

Efficacy Pharmacokinetics and Pharmacody Reference Storage Solubility Dose conversion

Efficacy

Animal Model	Administration	Dosage	Formulation	Description
心脏移植猴模型[1]	口服	300 mg	/	MVC连续治疗能使一定程度的延长移植物存活。
慢性压迫性损伤（CCI）大鼠模型[2]	鞘内注射	20 μg/5 μl	12% DMSO	MVC的慢性鞘内给药能够减轻神经性疼痛症状，并且在CCI发生3天和7天后痛阈约为60分钟。
MKN45小鼠移植瘤模型[4]	腹腔注射	10 mg/kg	/	10 mg/kg maraviroc给药处理小鼠7天能明显减少腹膜和肠系膜结节，细胞接种后10天腹膜内检测，腹膜结节从23.0 ± 2.8 变成 7.2 ± 1.4，肠系膜结节从13.7 ± 2. 4 变成 2.4 ± 0.7。并且Maraviroc能减小总的结节体积（腹膜和肠系膜），从832.0 ± 59.0变成336.0 ± 62.0 mm3 (P < .05).。

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Species	Tmax	Dose	Cmax	T1/2	AUC
猪尾猕猴[3]		20 μg/g	1.8E+3 (3.1)(μg/ml)		2.0E+4 (1.8)(day·μg/ml)b

Non-clinical toxicity

References

[1] Li J, et al. J Immunol. 2011 Mar 15;186(6):3753-61.

[2] Piotrowska A, et al. Neuropharmacology. 2016 Sep;108:207-19.

[3] Moss JA, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Sep;58(9):5125-35.

[4] Mencarelli A, et al. Transl Oncol. 2013 Dec 1;6(6):784-93.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

Storage

Form	Temperature	Validity
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

Solubility

DMSO	Water	Ethanol
100 mg/mL (194.67 mM)	<1 mg/mL	100 mg/mL (194.67 mM)

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