购买 MC1568 | HDAC 抑制剂 | 用于动物实验

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
thimerosal治疗大鼠[1]	腹腔注射	40 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	在前额叶皮层（PFC）中，MC1568减缓HDAC4增加，减少组蛋白H4脱乙酰化和半胱氨酸蛋白酶-3的分裂。
雄性Wistar大鼠[2]	口服灌胃，2天1次，共7天	25 毫克/千克	0.5％羧甲基纤维素	与MCAO后28天对照组和SAHA组相比，MC1568显著增加缺血性损伤体积（MC1568治疗组为42.8％，对照组中为35％，SAHA治疗组为32.37％）。
CD1远交小鼠[3]	每2天一次，为期10天	50 毫克/千克	二甲基亚砜	MC1568抑制HDAC4和HDAC5的活性，而不影响骨骼肌和心脏中的HDAC3活性。
PPRE-Luc小鼠[4]	口服灌胃，1天1次	50 毫克/千克	0.5％羧甲基纤维素	单独的MC1568显示出在肝脏中较低活性的趋势，并且Rosiglitazone和MC1568联用显著降低的肝荧光素酶表达。
thimerosal治疗大鼠[1]	腹腔注射	40 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	在前额叶皮层（PFC）中，MC1568减缓HDAC4增加，减少组蛋白H4脱乙酰化和半胱氨酸蛋白酶-3的分裂。
雄性Wistar大鼠[2]	口服灌胃，2天1次，共7天	25 毫克/千克	0.5％羧甲基纤维素	与MCAO后28天对照组和SAHA组相比，MC1568显著增加缺血性损伤体积（MC1568治疗组为42.8％，对照组中为35％，SAHA治疗组为32.37％）。
CD1远交小鼠[3]	每2天一次，为期10天	50 毫克/千克	二甲基亚砜	MC1568抑制HDAC4和HDAC5的活性，而不影响骨骼肌和心脏中的HDAC3活性。
PPRE-Luc小鼠[4]	口服灌胃，1天1次	50 毫克/千克	0.5％羧甲基纤维素	单独的MC1568显示出在肝脏中较低活性的趋势，并且Rosiglitazone和MC1568联用显著降低的肝荧光素酶表达。
thimerosal治疗大鼠[1]	腹腔注射	40 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	在前额叶皮层（PFC）中，MC1568减缓HDAC4增加，减少组蛋白H4脱乙酰化和半胱氨酸蛋白酶-3的分裂。
thimerosal治疗大鼠[1]	腹腔注射	40 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	在前额叶皮层（PFC）中，MC1568减缓HDAC4增加，减少组蛋白H4脱乙酰化和半胱氨酸蛋白酶-3的分裂。
thimerosal治疗大鼠[1]	腹腔注射	40 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	在前额叶皮层（PFC）中，MC1568减缓HDAC4增加，减少组蛋白H4脱乙酰化和半胱氨酸蛋白酶-3的分裂。
thimerosal治疗大鼠[1]	腹腔注射	40 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	在前额叶皮层（PFC）中，MC1568减缓HDAC4增加，减少组蛋白H4脱乙酰化和半胱氨酸蛋白酶-3的分裂。
thimerosal治疗大鼠[1]	腹腔注射	40 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	在前额叶皮层（PFC）中，MC1568减缓HDAC4增加，减少组蛋白H4脱乙酰化和半胱氨酸蛋白酶-3的分裂。
thimerosal治疗大鼠[1]	腹腔注射	40 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	在前额叶皮层（PFC）中，MC1568减缓HDAC4增加，减少组蛋白H4脱乙酰化和半胱氨酸蛋白酶-3的分裂。
thimerosal治疗大鼠[1]	腹腔注射	40 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	在前额叶皮层（PFC）中，MC1568减缓HDAC4增加，减少组蛋白H4脱乙酰化和半胱氨酸蛋白酶-3的分裂。
thimerosal治疗大鼠[1]	腹腔注射	40 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	在前额叶皮层（PFC）中，MC1568减缓HDAC4增加，减少组蛋白H4脱乙酰化和半胱氨酸蛋白酶-3的分裂。
thimerosal治疗大鼠[1]	腹腔注射	40 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	在前额叶皮层（PFC）中，MC1568减缓HDAC4增加，减少组蛋白H4脱乙酰化和半胱氨酸蛋白酶-3的分裂。
thimerosal治疗大鼠[1]	腹腔注射	40 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	在前额叶皮层（PFC）中，MC1568减缓HDAC4增加，减少组蛋白H4脱乙酰化和半胱氨酸蛋白酶-3的分裂。
thimerosal治疗大鼠[1]	腹腔注射	40 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	在前额叶皮层（PFC）中，MC1568减缓HDAC4增加，减少组蛋白H4脱乙酰化和半胱氨酸蛋白酶-3的分裂。
thimerosal治疗大鼠[1]	腹腔注射	40 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	在前额叶皮层（PFC）中，MC1568减缓HDAC4增加，减少组蛋白H4脱乙酰化和半胱氨酸蛋白酶-3的分裂。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

[1] Guida N, et al. Toxicol Sci, 2016, 154(2), 227-240.

参考文献

[1] [1] Guida N, et al. Toxicol Sci, 2016, 154(2), 227-240.

[2] [2] Kassis H, et al. Neurochem Int, 2016, 96, 24-31.

[3] [3] Nebbioso A, et al. EMBO Rep, 2009, 10(7), 776-782.

[4] [4] Nebbioso A, et al. J Mol Endocrinol, 2010, 45(4), 219-228.

[5] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27660204

[6] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27103167

[7] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19498465

[8] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20639404

[9] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27660204

[10] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27660204

[11] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27660204

[12] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27660204

[13] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27660204

[14] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27660204

[15] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27660204

[16] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27660204

[17] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27660204

[18] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27660204

[19] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27660204

[20] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27660204

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月
-20℃	3 年	13 mg/mL
-80℃	6 个月
-20℃	3 年	13 mg/mL
-20℃	3 年	13 mg/mL
-20℃	3 年	13 mg/mL
-20℃	3 年	13 mg/mL
-20℃	3 年	13 mg/mL
-20℃	3 年	13 mg/mL
-20℃	3 年	13 mg/mL
-20℃	3 年	13 mg/mL
-20℃	3 年	13 mg/mL
-20℃	3 年	13 mg/mL
-20℃	3 年	13 mg/mL
-20℃	3 年	13 mg/mL

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
13 mg/mL	< 1mg/mL	< 1mg/mL
< 1mg/mL	< 1mg/mL
< 1mg/mL	< 1mg/mL
< 1mg/mL	< 1mg/mL
< 1mg/mL	< 1mg/mL
< 1mg/mL	< 1mg/mL
< 1mg/mL	< 1mg/mL
< 1mg/mL	< 1mg/mL
< 1mg/mL	< 1mg/mL
< 1mg/mL	< 1mg/mL
< 1mg/mL	< 1mg/mL
< 1mg/mL	< 1mg/mL
< 1mg/mL	< 1mg/mL
< 1mg/mL	< 1mg/mL