Metformin HCl

目录号：IH01056FDA Approved：2002/1/25

Metformin HCl是治疗二型糖尿病的一线药物，主要是通过抑制肝脏的葡萄糖生产高血糖（肝脏糖异生）。

应用领域：糖尿病

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
野生型C57Bl/6小鼠[1]	口服	100 mg/kg/d	PBS (pH 7.2)	Metformin能抑制Aldo + salt诱导的心肌纤维化，减少胶原沉积和表达。
H295R移植瘤[2]	腹腔注射	3mg/day	PBS	给药处理15天后，抑瘤效果达到最大(89.8 ± 6.7%)，并保持恒定的水平知道实验动物被处死。
iMSUD小鼠模型[3]	口服	0.1% w/w	/	Metformin抑制KIC的积累和促进iMSUD小鼠代谢平衡
原位膀胱癌小鼠[5]	膀胱灌注治疗	19.5 mg/kg	/	膀胱内灌注metformin 与Gefitinib联合用药或者metformin单药显著的减少膀胱重量和膀胱重量。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Mummidi S, et al. J Mol Cell Cardiol. 2016 Jul 13. pii: S0022-2828(16)30226-7.

[2] Poli G, et al. Oncotarget. 2016 Jul 6

[3] S Sonnet D, et al. Sci Rep. 2016 Jul 4;6:28775.

[4] Groen-Wijnberg M, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2016 Jun 28

[5] Peng M, et al. Sci Rep. 2016 Jun 23;6:28611

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
33 mg/mL 加热(199.25 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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