AZD1775 (MK-1775)

目录号：IH01069临床试验：Phase 2

MK-1775是有效的选择性ATP竞争性抑制剂用于肿瘤小细胞肺癌和卵巢癌，对p53突变有很好的疗效。

应用领域：卵巢癌

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
WiDr，HeLa-luc和TOV21G-shp53异种移植小鼠模型[1]	口服	20 毫克/千克	0.5％甲基纤维素溶液	Gemcitabine, Carboplatin或Cisplatin在耐受剂量可以增强 MK-1775的抗肿瘤作用。
PANC374,PANC185和PANC215异种移植小鼠模型[2]	口服, 1天1次，共4周	30 毫克/千克	/	MK-1775和gemcitabine协同抑制肿瘤生长。
MM1异种移植大鼠模型[3]	口服给药，在第4和7天给药	30 毫克/千克/天	0.5％甲基纤维素溶液	MK-1775增强5-FU或capecitabine的抗肿瘤功效，而不增强体内毒性。
Calu-6 异种移植小鼠模型[4]	口服灌胃, 1天2次	60 毫克/千克	/	MK-1775放射增敏在裸鼠中生长的Calu-6异种移植肿瘤。
A427 异种移植小鼠模型[5]	1天2次	60 毫克/千克	0.5％甲基纤维素溶液	MK-1775导致异种移植肿瘤生长抑制或消退。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Hirai H, et al. Mol Cancer Ther. 2009 Nov;8(11):2992-3000.

[2] Rajeshkumar NV, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(9), 2799-2806.

[3] Hirai H, et al. Cancer Biol Ther, 2010, 9(7), 514-522.

[4] Miyamoto C, et al. Biomed Res, 2014, 35(6), 381-388.

[5] Guertin AD, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(8), 1442-1452.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
80 mg/mL (159.8 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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