购买 MLN8054 | Aurora Kinase 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:869363-13-3
分子式:C25H15N4O2F2Cl
分子量:476.862

MLN8054

目录号:IH01223临床试验:Phase 1
MLN8054是Aurora A激酶抑制剂,用于治疗晚期实体瘤。
应用领域:恶性肿瘤
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
HCT-116和 PC-3异体移植老鼠模型[1] 口服,1天1次,共21天 30 毫克/千克 5%碳酸氢钠 MLN8054诱导有丝分裂 积累和凋亡。
HCT-116异体移植老鼠模型[2] 口服,1天2次,共21天 30 毫克/千克 / MLN8054 诱导肿瘤细胞衰老。
PC-3异体移植老鼠模型[3] 口服,共7天 30毫克/千克/天 MLN8054 显著延迟肿瘤生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
Sprague-Dawley大鼠[4] 1毫克/千克 4.2 小时
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Manfredi MG, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(10), 4106-4111.

[2] Huck JJ, et al. Mol Cancer Res, 2010, 8(3), 373-384.

[3] Moretti L, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2011, 80(4), 1189-1197.

[4] Sells TB, et al. ACS Med Chem Lett, 2015, 6(6), 630-634.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
95 mg/mL (199.21 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL
 
联系
我们