Navitoclax (ABT-263)

目录号：IH01024临床试验：Phase 3

Navitoclax (ABT-263)是口服的Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂。目前研究用于治疗淋巴癌和其他种类的肿瘤，它抑制一些保护癌细胞不死亡的酶。

应用领域：前列腺癌,白血病,淋巴瘤

产品详情信息

生物活性药物毒性（动物）参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
患者来源的ALL移植瘤[1]	口服	100 mg/kg	60% Phosal 50 PG (w/w), 30% PEG 400 (w/w), 10% ethanol (w/w)	在31个样本中有19个，ABT-263对小儿ALL移植瘤有效。
44移植瘤模型[2]	口服	100 mg/kg	60% Phosal 50 PG (w/w), 30% PEG 400 (w/w), 10% ethanol (w/w)	ABT-263显著延长26%的实体移植瘤的EFS分布，和83%的ALL移植瘤的EFS分布。
同系原位啮齿类动物CCA模型[3]	腹腔注射	5 mg/kg	/	Navitoclax减少肿瘤的负担和转移。
MDA-MB-231-IMS/H2B 和PANC-1-IMS/H2B移植瘤[4]	腹腔注射	100 mg/kg	12.5% DMSO/PEG-400	体内的凋亡率稳定在20%，比基准线高了100%。
JHESO小鼠移植瘤模型[5]	口服	50 mg/kg	/	ABT-263与5-FU联合用药通过抑制CSD基因（YAP-1/SOX9）实现较强的抗肿瘤作用。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

ABT-263的最大耐受剂量是100 mg/kg [2]。

参考文献

[1] Santi Suryani , et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(17): 4520-4531.

[2] Lock R, et al. Pediatr Blood Cancer, 2008, 50(6):1181-1189.

[3] Joachim C. Mertens, et al. Cancer Res, 2013, 73(2): 897-907.

[4] Sarah Earley, et al. Cancer Res, 2012, 72(12): 2949-2956.

[5] Qiongrong Chen, et al. Oncotarget, 2015, 6(28): 25883-25896.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
100 mg/mL (102.6 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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