Neratinib (HKI-272)

目录号：IH01132临床试验：Phase 3

Neratinib (HKI-272)是非可逆的口服ErbB抑制剂，通过抑制ErbB1/2/4来阻断信号传导，用于治疗实质固态瘤比如乳腺癌。

应用领域：乳腺癌

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
3T3/neu, BT474, MCF-7或SK-OV-3移植瘤[1]	口服	40, 80 mg/kg	0.5%甲基纤维素-0.4% Tween 80	HKI-272口服给药每日一次在HER-2-与EGFR依赖的肿瘤移植瘤模型有效。
Tet-op-EGFR TL转基因小鼠[2]	每日给药	50 mg/kg	0.5%甲基纤维素-0.4% Tween 81	在erlotinib耐药的小鼠肺肿瘤模型中， HKI-272与rapamycin联合用药能明显使肿瘤消退，而单独给药却没有明显的效果。
Tet-op-hEGFR L858R-Luc和CCSP-rtTA/Tet-op-hEGFR Del-Luc小鼠[3]	每日给药	50 mg/kg	0.5%甲基纤维素-0.4% Tween 82	小分子抑制剂（erlotinib或HKI-272）或者长时间用人源化的anti-hEGFR抗体（cetuximab）治疗能明显使肿瘤消退。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Rabindran SK, et al. Cancer Res, 2004, 64(11), 3958-3965.

[2] Li D,et al. Cancer Cell, 2007, 12(1):81-93.

[3] Ji H, et al. Cancer Cell, 2006, 9(6):485-495.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
2 mg/mL (3.59 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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