Nintedanib (BIBF 1120)

目录号：IH01076FDA Approved：2014/10/15

Nintedanib (BIBF 1120)是多种酪氨酸（PDGFR，VEGFR，FGFR）抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌与特发性纤维化。

应用领域：肺癌

产品详情信息

生物活性药代动力学药物毒性（动物）参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
FaDu, Caki-1, SKOV-3, H460, HT-29, 或 PAC-120移植瘤[1]	口服	10, 25, 50, 100 mg/kg	/	BIBF 1120通过甲酯裂解在体内快速代谢，导致平均停留时间短，每日一次的口服给药对移植瘤模型是完全有效的。
FaDu, Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu-6 和PAC-120移植瘤[2]	口服，每日一次或两次	10, 50, 100 mg/kg	0.5% (w/v)羟丙基甲基纤维素	BIBF 1120口服有效，并且在体内肿瘤模型中的疗效令人鼓舞，同时有良好的耐受性。
A459, Calu-6, H1993, HPAF-II, MIA PaCa-2, AsPC-1移植瘤[3]	口服给药每周五天	50 mg/kg	0.5%羟基乙基纤维素	皮下肺移植瘤和原位胰腺癌移植瘤中，BIBF 1120能抑制原发肿瘤生长。
HepG2移植瘤模型[4]	口服	50 or 100 mg/kg	生理盐水	HepG2移植瘤模型中，IBF 1120 (50或100 mg/kg/d)口服给药能明显抑制肿瘤生长和血管新生。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
mice[2]		50 mg/kg	923±313 nM (2 小时)

药物毒性（动物）

BIBF 1120在耐受剂量（25–100 mg/kg daily p.o.）有良好的活性。[1]

参考文献

[1] Hilberg F, et al. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.

[2] Roth GJ, et al. J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.

[3] Kutluk Cenik B, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 992-1001.

[4] Kudo K, et al. Clin Cancer Res, 2011,17(6):1373-1381.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
6 mg/mL (11.11 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	3 mg/mL (5.55 mM)

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