Obatoclax Mesylate (GX15-070)

目录号：IH01096临床试验：Phase 2

Obatoclax是Bcl-2抑制剂，能够诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，用于治疗白血病、淋巴癌、骨髓纤维化和肥大细胞增多症。

应用领域：肺癌

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
甲状腺瘤Pten,Trp53]thyr−/−小鼠[1]	腹腔注射	5 mg/kg	/	Obatoclax给药组小鼠LysoTracker染色显著减少，提示存在功能损伤。
H460移植瘤[2]	静脉注射	4 mg/kg	D5W溶液	Obatoclax对野生型H460移植瘤没有作用，但能够抑制CDDP耐药H460的肿瘤生长
鸡胚尿囊膜模型[3]	孵育	100 μM	/	GX15-070能显著抑制肿瘤的生长。
SUDHL-4移植瘤[4]	尾静脉注射	3.0 mg/kg	10mM柠檬酸缓冲液和5%葡萄糖溶液	3.0 mg/kg的obatoclax对肿瘤的生长几乎没有作用。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Champa D, et al. Oncotarget. 2016 Apr 30

[2] Michels J, et al. Biochem Pharmacol. 2014 Nov 1;92(1):55-61

[3] Basit F, et al. Cell Death Differ. 2013 Sep;20(9):1161-73

[4] Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther. 2012 May;11(5):1122-32

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
83 mg/mL (200.73 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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