Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)

目录号：IH01006FDA Approved：2014/12/19

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是PARP（PARP1/2/3）酶抑制剂，能抑制肿瘤细胞和小鼠移植瘤的生长。在BRCA缺失的肿瘤模型中，能产生细胞毒性和抗肿瘤活性。

应用领域：卵巢癌

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
尤文肉瘤（RD-ES）和神经母细胞瘤（NGP）移植瘤模型[1]	腹腔注射	10µL/g	DMSO/10% 2-hydroxy-propyl -β-环糊/PBS	在ES和NGP移植瘤模型中，单独用药olaparib能抑制PAR的活性达到88% 至 100%，与环磷酰胺/拓扑替康同时给药能达到100%。
KB1P-MET肿瘤[2]	腹腔注射	50 mg/kg	/	KB1P-MET对olaparib有耐药作用。
TC71移植瘤模型[3]	腹腔注射	100mg/kg	/	Trabectedin与Olaparib联合用药能明显抑制肿瘤生长。
Brca2/p53-缺失肿瘤[4]	腹腔注射	50 mg/kg	DMSO/10% 2-hydroxy-propyl -β-环糊/PBS	AZD2281每日给药，28天后能明显抑制肿瘤生长。
SW480移植瘤模型[5]	腹腔注射	50 mg/kg	DMSO	Olaparib和oxaliplatin联合用药能明显延缓肿瘤生长。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Norris RE, et al. Pediatr Blood Cancer, 2014, 61(1):145-150.

[2] Henneman L, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2015, 112(27): 8409-8414.

[3] Ordóñez JL, et al. Oncotarget, 2015, 6(22):18875-18890.

[4] Trevor Hay, et al. Cancer Res, 2009, 69(9):3850–3855.

[5] Kaiwu Xu, et al. Onco Targets Ther, 2015, 8: 3047–3054.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
86 mg/mL warming (197.94 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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