购买 Osimertinib (AZD9291) | EGFR 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:1421373-65-0
分子式:C28H33N7O2
分子量:499.60732
> 抑制剂/拮抗剂 > Protein Tyrosine Kinase > EGFR > Osimertinib (AZD9291)

Osimertinib (AZD9291)

目录号:IH01272FDA Approved:2015/11/13
Osimertinib (AZD9291)是不可逆的EGFR突变型小分子抑制剂,用于治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌。
应用领域:肺癌
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
H1974,PC-9小鼠移植瘤模型 [1] 口服 5mg/kg 每天一次口服5mg/kg,抑制肿瘤生长,并出现明显消褪(PC-9模型中,TGI=178%;H1975模型中,TGI=119%)。在EGFR阳性以及T790M突变的转基因小鼠肺癌模型中,可见明显的肿瘤生长抑制,以及与之相应的EGFR,及其小游AKT、ERK磷酸化的降低。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Hoeflich KPet al., Cancer Res. 2012, 72(1):210-9

[2] Rice KD et al., ACS Med Chem Lett. 2012, 3(5):416-21

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
 
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