购买 OSU-03012 (AR-12) | PDK-1 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:742112-33-0
分子式:C26H19N4OF3
分子量:460.45046
> 抑制剂/拮抗剂 > PI3K/Akt/mTOR > PDK-1 > OSU-03012 (AR-12)

OSU-03012 (AR-12)

目录号:IH01237临床试验:Phase 1
OSU-03012 (AR-12)是有效的PDK-1抑制剂,并且能诱导凋亡。
应用领域:实体瘤,淋巴瘤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
Huh7移植瘤[1] 每日给药 100-200 mg/kg 0.5%甲基纤维素,0.1% Tween 80 与对照组相比,100和 200 mg/kg OSU-03012给药28天后,Huh7肿瘤生长分别被抑制了39.52% 和 57.59%。
Schwannoma移植瘤[2] 每日给药 200 mg/kg 0.5%甲基纤维素,0.1% Tween 80 OSU-03012口服给药能抑制HMS-97 schwannoma移植瘤的肿瘤生长55%,并有良好的耐受性。
MDA-MB-435/LCC6移植瘤[3] 每日给药 200 mg/kg 0.5%甲基纤维素,0.1% Tween 80 OSU-03012能明显降低肿瘤中EGFR的表达48%,并且移植YB-1与EGFR启动子的结合。
沙门氏菌感染的BALB/c小鼠[4] 腹腔注射 0.1 mg/kg 5% DMSO,5% Captisol OSU-03012能增强gentamicin和amikacin在S. Typhimurium感染小鼠中延长生存时间的作用。
MDA-MB-231移植瘤[5] 口服 100 mg/kg 0.5%甲基纤维素,0.1% Tween 80 amoxifen和OSU-03012联合用药对MDA-MB-231移植瘤模型有效。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Gao M, et al. Cancer Res, 2008, 68(22), 9348-9357.

[2] Lee TX, et al. Eur J Cancer, 2009, 45(9), 1709-1720.

[3] To K, et al. Mol Pharmacol, 2007, 72(3), 641-652.

[4] Lo JH, et al.Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(12):7375-7382.

[5] Weng SC, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(4):800-808.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
11 mg/mL (23.88 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL
 
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