Oxaliplatin

目录号：IH01194FDA Approved：2002/8/9

Oxaliplatin是基于顺铂的抗肿瘤药物，常和叶酸，5-氟尿嘧啶一起用于治疗结肠直肠癌。

应用领域：结肠癌

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
HCT-8异体移植小鼠模型[1]	静脉第一天注射1次	10 毫克/千克	生理盐水	Oxaliplatin和irinotecan联用表现协同抗HCT-8异体移植肿瘤生长。
CXF280异体移植小鼠模型[2]	静脉注射，在第1天和第22天	15 毫克/千克	5％葡萄糖	和capecitabine相比，capecitabine和Oxaliplatin联用显示出显著的肿瘤生长延迟作用。
COL-16-JCK和CXF280异体移植小鼠模型[3]	静脉注射	5 毫克/千克	5％葡萄糖	Capecitabine组肿瘤抑制率为38％，Oxaliplatin组肿瘤抑制率为23％，Capecitabine+Oxaliplatin组为70％。
GEO异体移植小鼠模型[4]	腹腔注射	10 毫克/千克	\	Topotecan和Oxaliplatin联用有很显著的抑制作用。
COL-1异体移植小鼠模型[5]	静脉注射	8.3 毫克/千克	5％葡萄糖	Oxaliplatin显著增加抗肿瘤作用。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
小鼠[6]		10 毫克/千克，静脉注射	6.15微克/毫升	15 小时	23.2 微克*小时/毫升

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Guichard S, et al. Anticancer Drugs, 2001, 12(9), 741-751.

[2] Sawada N, et al. Oncol Rep, 2007, 18(4), 775-778.

[3] Yanagisawa M, et al. Oncol Rep, 2009, 22(2), 241-247.

[4] Tortora G, et al. Ann Oncol, 2002, 13(3), 392-398.

[5] Nukatsuka M, et al. Anticancer Res, 2012, 32(7), 2807-2812.

[6] Rice JR, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(7 Pt 1), 2248-2254.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
<1 mg/mL	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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