Palbociclib (PD-0332991) HCl

目录号：IH01018FDA Approved：2015/2/3

Palbociclib (PD-0332991)是一个口服可逆的CDK4/6选择性抑制剂。CDK4和CDK6连同它们的调节因子cyclin D1通过调节磷酸化Rb蛋白，在调节细胞周期G1-S期转换起到关键的作用。

应用领域：乳腺癌

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
U87MG移植瘤[1]	口服	150 mg/kg/day	50 mM乳酸钠，pH 4	PD-0332991能抑制GBM颅内移植瘤的生长。
MDA-MB-231-LUC移植瘤[2]	口服	200 mg/kg	乳酸钠	Palbociclib能减少MDA-MB-231-Luc细胞的肺转移，并且降低COX-2和c-Jun的表达。
Rbf/f and Rb f/f; albcre+小鼠[3]	口服	150 mg/kg	50 mM乳酸钠，pH 4	PD-0332991对RB不相关的移植瘤有效。
MMTV-c-neu和C3-Tag小鼠[4]	口服	150 mg/kg	/	PD0332991每日给药对MMTV-c-neu小鼠有抗癌作用。
Tet-op-TAgMMTV-tTA和tet-op-TAgMMTV-tTA/p53−/−小鼠[5]	口服	150 mg/kg	50 mM乳酸钠，pH 4	PD0332991能够抑制Cyclin D1，CDK6，CDK4和磷酸化Rb的表达，并且这个作用与移植肿瘤增殖一致。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
雌性C3H小鼠[6]		1 mg/kg	/	1.9 小时	239(ng h/mL)
雌性C3H小鼠[6]		2 mg/kg	48.7(ng/mL)	/	384(ng h/mL)

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Karine Michaud, et al. Cancer Res, 2010, 70(8): 3228-3238.

[2] Ge Qin, et al. Oncotarget, 2015, 6(39): 41794-41808.

[3] Dayana B Rivadeneira, et al. Gastroenterology, 2010, 138(5): 1920-1930.

[4] Patrick J. Roberts, et al. J Natl Cancer Inst, 2012, 104(6): 476-487.

[5] M. Carla Cabrera, et al. Cancer Prev Res (Phila), 2012, 5(6): 810-821.

[6] Smith, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2011, 879(27):2860-5.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
3 mg/mL 加热(6.19 mM)	30 mg/mL (61.98 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

退换货政策

楷树提供无条件365天退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单楷树只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；
2. 退货原因仅限于产品质量问题或运输过程造成的问题。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由楷树开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给楷树。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。

--------- 联系我们 ---------
企业QQ:800034336
电话:86-21-51987688
传真:86-21-33321556
邮箱:
销售:bio@chemsoon.com
技术支持biotech@chemsoon.com
我们将及时与您联系。
网站:inhibitor.chemsoon.cn