Panobinostat (LBH589)

目录号：IH01027FDA Approved：2015/2/23

Panobinostat (LBH589)抑制多种组蛋白去乙酰化酶, 通过多种通路导致恶性肿瘤细胞的凋亡。

应用领域：多发性骨髓瘤

产品详情信息

生物活性药代动力学药物毒性（动物）参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
浆细胞瘤和骨髓瘤异体移植老鼠模型[1]	腹腔注射，1周5天，共21天	10 毫克/千克	PBS	Panobinostat导致浆细胞瘤异体移植显著减少。
Meso 和 NSCLC异体移植老鼠模型[2]	腹腔注射，1天1次(注射5天，间歇2天) ，共30天	10–20毫克/千克	5% dextrose	Panobinostat显著减慢体内肿瘤的生长； Panobinostat和Etoposide联用最大程度抑制体内SCLC肿瘤的生长。
CTCL 异体移植老鼠模型[3]	静脉注射，1天1次，1周5天, 共2周	15毫克/千克	PBS	Panobinostat诱导肿瘤萎缩并延迟肿瘤进展。
LoVo KRAS 突变CRC异体移植老鼠模型[4]	静脉注射，1天1次，1周5天，共5周	2.5 毫克/千克	/	Panobinostat和lapatinib 协同抑制LoVo异体移植的生长。
GIST异体移植老鼠模型[5]	静脉注射，1天1次，共10 天	10毫克/千克	/	Panobinostat显著减少肿瘤增殖并增加细胞凋亡。.

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
大鼠[6]		10毫克/千克	1016 (ng/mL)	3.81±1.89 小时	459±70 (ng/mL/h)

药物毒性（动物）

小鼠腹腔注射Panobinostat后的最大耐受剂量是10毫克/千克/天。

参考文献

[1] Ocio EM, et al. Haematologica, 2010, 95(5), 794-803.

[2] Crisanti MC, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(8), 2221-2231.

[3] Shao W, et al. Int J Cancer, 2010, 127(9), 2199-2208.

[4] LaBonte MJ, et al. Cancer Res, 2011, 71(10), 3635-3648.

[5] Floris G, et al. Clin Cancer Res. 2009 Jun 15;15(12):4066-76.

[6] http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2015/205353Orig1s000PharmR.pdf

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
69 mg/mL (197.46 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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