Pazopanib (GW786034) HCl

目录号：IH01091临床试验：Phase 2/3

Pazopanib (GW786034) HCl多靶点激酶抑制剂，用于治疗晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、晚期卵巢癌。

应用领域：肾细胞癌,软组织肉瘤

产品详情信息

生物活性药物毒性（动物）参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
SYO-1移植瘤[1]	口服每天两次	10, 30, or 100 mg/kg	0.5%羟丙基甲基纤维素，0.01% Tween 80	Pazopanib能明显抑制移植瘤模型的肿瘤生长。
Caki-2, BT474, NCI-H322，HT29, A375P, 和PC3移植瘤[2]	口服给药，每日一次或两次	10, 30, or 100 mg/kg	0.5%羟丙基甲基纤维素，0.01% Tween 80	Pazopanib能剂量依赖的抑制肿瘤生长。
HT29, A375P, HN5移植瘤[3]	口服给药	30 to 100 mg/kg dose	0.5%羟丙基甲基纤维素，0.01% Tween 80	100 mg/kg每日两次给药5天能明显抑制血管化程度。
MM.1S移植瘤[4]	口服每日给药，给药超过5周	30 mg/kg and 100 mg/kg	0.5%羟丙基甲基纤维素，0.01% Tween 80	30 mg/kg给药组小鼠的肿瘤生长明显被抑制，100 mg/kg给药组小鼠的肿瘤生长几乎完全抑制。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

Pazopanib有良好的耐受性并且没有明显的体重减轻现象。[1]

参考文献

[1] Hosaka S, et al. J Orthop Res. 2012.

[2] Kumar R, et al. Mol Cancer Ther， 2007， 6(7):2012-2021.

[3] Harris PA, et al. J Med Chem, 2008, 51(15):4632-4640.

[4] Podar K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(51):19478-19483.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
17 mg/mL (35.86 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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