PD98059

目录号：IH01183

PD98059是强效的选择性MAP激酶激酶 (MAPKK)MEK1和MEK2抑制剂。

应用领域：

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
雄性阉割德国长白型家猪[1]	心肌内微注射	50 毫摩尔	DMSO	PD98059抑制ERKs (p44/42 MAPKs)的磷酸化信号通路而不影响p38-MAPK和 SAPK/JNK信号通路。
雄性Sprague–Dawley大鼠 [2]	腹腔注射	10 毫克/千克	生理盐水	PD98059显著减少胰腺净重量。
雄性 CD 小鼠[3]	腹腔注射	10 毫克/千克	10% DMSO	PD98059减少zymosan诱导的NF-kappaB 活化和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK) 的表达。
慢性收缩损伤(CCI) 小鼠模型[4]	鞘内注射	2.5 微克/微升	75% DMSO	PD98059 有镇痛效果并增强吗啡和丁丙诺啡镇痛的效果。
成年雄性 CD1小鼠[5]	腹腔注射	10 毫克/千克	生理盐水	PD98059显著改善四肢的功能。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Ito K, et al. The Veterinary Journal, 2013, 198(3), 577-582.

[2] Clemons AP, et al. Pancreas, 2002, 25(3), 251-259.

[3] Di Paola R, et al. Pharmacol Res, 2010, 61(2), 175-187.

[4] Rojewska E, et al. PLoS One, 2015, 10(10), e0138583.

[5] Genovese T, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 325(1), 100-114.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
14 mg/mL 加热(52.37 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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