PF-562271

目录号：IH01179

PF-562271是高效的ATP竞争性可逆性抑制剂，抑制FAK和Pyk2。

应用领域：

产品详情信息

Efficacy Reference Storage Solubility Dose conversion

Efficacy

Animal Model	Administration	Dosage	Formulation	Description
H125肺癌移植瘤[1]	口服给药	12-50 mg/kg	5% Gelucire	在H125移植瘤中，PF-562271 (25 mg/kg, bid)能诱导肿瘤凋亡。
A431移植瘤[2]	口服给药	33 mg/kg	0.5%甲基纤维素	PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) 抑制肿瘤细胞的运动。
MDA-MB-231移植瘤[3]	口服给药	5, 10 mg/kg	0.5%甲基纤维素	影像学评估荷瘤胫骨发现，PF-562,271处理组小鼠的肿瘤生长和骨愈合的迹象低于对照组。
MPanc-96, MAD08-608移植瘤[4]	每日两次	33 mg/kg	/	PF-562,271能降低肿瘤生长，侵袭和转移。

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Species	Tmax	Dose	Cmax	T1/2	AUC

Non-clinical toxicity

References

[1] Roberts WG, et al. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944.

[2] Canel M, et al. Cancer Res, 2010, 70(22), 9413-9422.

[3] Bagi CM, et al. Cancer, 2008, 112(10), 2313-2321.

[4] Stokes JB, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(11):2135-2145.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

Storage

Form	Temperature	Validity
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

Solubility

DMSO	Water	Ethanol
100 mg/mL 加热(197.04 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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