PHA-665752

目录号：IH01137临床试验：Phase unknown

PHA-665752是ATP竞争性的，抑制c-Met活化位点的激酶抑制剂，对c-Met的选择性比其他酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶高50倍。

应用领域：胃癌

产品详情信息

Efficacy Reference Storage Solubility Dose conversion

Efficacy

Animal Model	Administration	Dosage	Formulation	Description
S114或 GTL-16移植瘤[1]	尾静脉注射	7.5, 15, and 30 mg/kg	乳酸盐(pH 4.8)和10%聚乙二醇	PHA-665752能剂量依赖的抑制S114移植瘤的肿瘤生长，给药剂量7.5, 15,和30 mg/kg/day的抑制率分别为20 %, 39% 和 68%。
NCI-H441 和A549移植瘤[2]	每日一次瘤内注射	15 to 30 mg/kg	2% DMSO	PHA665752能降低99%的肿瘤体积。
Kras LA1小鼠[3]	尾静脉注射	12.5, 25 mg/kg	乳酸盐(pH 4.8)和10%聚乙二醇	PHA665752能剂量依赖的抑制肿瘤。

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Species	Tmax	Dose	Cmax	T1/2	AUC

Non-clinical toxicity

References

[1] Christensen JG, et al. Cancer Res, 2003, 63(21), 7345-7355.

[2] Puri N,et al. Cancer Res, 2007, 67(8):3529-3534.

[3] Yang Y, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(4):952-960.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

Storage

Form	Temperature	Validity
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

Solubility

DMSO	Water	Ethanol
128 mg/mL (199.49 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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