购买 PI-103 | PI3K 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:371935-74-9
分子式:C19H16N4O3.HCl
分子量:384.82

PI-103

目录号:IH01167
PI-103的多靶点抑制剂,靶向p110α/β/δ/γ,并对mTOR/DNA-PK有效。
应用领域:
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
U87:ΔEGFR移植瘤[1] 腹腔注射 5 mg/kg 50% DMSO PI-103给药18天后能明显减少肿瘤的大小4倍。
Hela移植瘤[2] 腹腔注射 100 mg/kg / PI-103能明显抑制肿瘤生长45%,半衰期为4.1小时
PHA665752耐药的SNU-5移植瘤[3] / 5 mg/kg 生理盐水 PHA665752与 PI-103联合用药对PHA665752耐药的SNU-5移植瘤有协同作用。
4T1乳腺癌裸鼠模型[4] 注射 5 mg/kg PBS PI103能抑制肿瘤生长,然而治疗结束后,观察到肿瘤的反弹。
Gli36-EvIII-FmC移植瘤[5] 腹腔注射 25 mg/kg 生理盐水 PI-103能抑制胶质瘤细胞的增殖并且抑制肿瘤的生长。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Fan QW, et al. Cancer Cell, 2006, 9(5), 341-349.

[2] Hayakawa M, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(9):2438-2442.

[3] Fujian Ji, et al. Drug Des Devel Ther, 2015, 9: 5697-5704.

[4] Kulkarni AA, et al. Cancer Res, 2013, 73(23):6987-6997.

[5] Bagci-Onder T, et al. Cancer Res, 2011, 71(1):154-163.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
24 mg/mL (68.89 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL
 
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