Pictilisib (GDC-0941)

目录号：IH01025临床试验：Phase 2

Pictilisib (GDC-0941)对髓母细胞瘤有较好的抑制作用。

应用领域：乳腺癌,肺癌

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
U87MG人胶质母细胞瘤雌性NCr 裸鼠[1]	口服灌胃，1天1次	75 毫克/千克	10% DMSO, 5% Tween 20, 85%水	GDC-0941 导致人U87MG胶质母细胞瘤抑制作用。
IGROV-1 卵巢癌异体移植老鼠模型[2]	口服	150 毫克/千克	10% DMSO, 5% Tween 20, and 85% 生理盐水	GDC-0941 剂量依赖性的抗肿瘤活性。
胸腺异体移植老鼠模型[3]	口服灌胃，每天1次，共14天	150毫克/千克	0.5% 甲基纤维素，0.2% Tween 80 vehicle	GDC-0941 显示较好的肿瘤抑制作用。
MCF7.1肿瘤小鼠 [4]	口服灌胃，从第16到 21天	200 毫克/千克	0.5% methylcellulose-0.2% Tween 80 (MCT)	GDC-0941显示显著的肿瘤抑制作用。
MCF7-neo/HER2乳腺癌异体移植老鼠模型[5]	口服，1天1次	150 毫克/千克/天	0.5% methylcellulose, 0.2% Tween-80 (MCT)	GDC-0941 导致肿瘤生长抑制。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
狗[1]		1 mg/kg		3.5 小时

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Folkes AJ, et al. J Med Chem, 2008, 51(18), 5522-5532.

[2] Raynaud FI, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(7), 1725-1738.

[3] O'Brien C, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3670-3683.

[4] Salphati L, et al. Drug Metab Dispos, 2010, 38(9), 1436-1442.

[5] Wallin JJ, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(14), 3901-3911.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
44 mg/mL (85.66 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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