Pirfenidone

目录号：IH01135FDA Approved：2014/10/15

Pirfenidone能够抑制TGF-β诱导的胶原产生，激动ECM聚集与成纤维细胞的增殖，用于特发性纤维化的治疗。

应用领域：特发性间质性肺炎

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
原位肿瘤小鼠[1]	口服给药35天	500 毫克/千克	灭菌水	Pirfenidone 抑制肿瘤生长，减少腹膜扩散结节的数量，并降低肝转移的发生率。
A549 和CAFs 异体移植小鼠模型【2】	每日腹膜内注射	200 毫克/千克	H2O	Pirfenidone减少肿瘤生长。
C57BL/6 小鼠[3]	口服	100 毫克/千克	0.5％CMC溶液	Pirfenidone 显示对小鼠中脂多糖/ d-半乳糖胺诱导的致死性休克的预防效果。
ICR小鼠[4]	与标准啮齿动物饮食混合	2.77 克/千克	/	Pirfenidone减少小鼠中环磷酰胺诱导的肺纤维化。
雄性Wistar king A 大鼠[5]	每天口服给药4周	500 毫克/千克	DMSO	Pirfenidone抑制通过组织学评价确定的肝纤维化的诱导和降低肝羟脯氨酸水平。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
雄鼠 (CD1/ICR)[6]		40 毫克/千克		8.6分钟

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Kozono S, et al. Cancer Res, 2013, 73(7), 2345-2356.

[2] Mediavilla-Varela M, et al. BMC Cancer, 2016, 16, 176.

[3] Oku H, et al. Eur J Pharmacol, 2002, 446(1-3), 167-176.

[4] Kehrer JP, et al. Toxicol Lett, 1997, 90(2-3), 125-132.

[5] Tada S, et al. Clin Exp Pharmacol Physiol, 2001, 28(7), 522-527.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
37 mg/mL (199.76 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	37 mg/mL (199.76 mM)

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