生物活性
动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
人皮下浆细胞瘤模型[1] | 腹腔注射 | 7 mg/kg | PBS | 与对照组相比,LD或PD使肿瘤达到耐药体积(500 mm3)所需的时间延长 |
CT26和CMT93移植瘤[2] | 腹腔注射 | 50 mg kg−1 | / | 28个未处理组BALB/c小鼠的肺结节平均数为95,15个50 mg kg−1 thalidomide处理组小鼠的肺结节平均数为17. |
ALL-SCID 19模型[3] | 腹腔注射 | 50 mg/kg | 0.5%羧甲基纤维素 | CC-4047对肿瘤生长有显著抑制作用。 |
药代动力学
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Ocio EM, et al. Leukemia. 2015 Mar;29(3):705-14.
[2] Liu WM, et al. Br J Cancer. 2009 Sep 1;101(5):803-12.
[3] Shalapour S, et al. Clin Cancer Res. 2006 Sep 15;12(18):5526-32.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
55 mg/mL (201.28 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |