购买 Pomalidomide | TNF-alpha 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:19171-19-8
分子式:C13H11N3O4
分子量:273.24
> 抑制剂/拮抗剂 > Apoptosis > TNF-alpha > Pomalidomide (CC-4047)

Pomalidomide (CC-4047)

目录号:IH01116FDA Approved:2013/2/8
Pomalidomide (CC-4047)是沙利度胺类似物,为肿瘤血管生成抑制剂与免疫调节剂,2013年FDA批准用于治疗复发性和难治性多发性骨髓瘤。
应用领域:骨髓瘤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
人皮下浆细胞瘤模型[1] 腹腔注射 7 mg/kg PBS 与对照组相比,LD或PD使肿瘤达到耐药体积(500 mm3)所需的时间延长
CT26和CMT93移植瘤[2] 腹腔注射 50 mg kg−1 / 28个未处理组BALB/c小鼠的肺结节平均数为95,15个50 mg kg−1  thalidomide处理组小鼠的肺结节平均数为17.
ALL-SCID 19模型[3] 腹腔注射 50 mg/kg 0.5%羧甲基纤维素 CC-4047对肿瘤生长有显著抑制作用。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Ocio EM, et al. Leukemia. 2015 Mar;29(3):705-14.

[2] Liu WM, et al. Br J Cancer. 2009 Sep 1;101(5):803-12.

[3] Shalapour S, et al. Clin Cancer Res. 2006 Sep 15;12(18):5526-32.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
55 mg/mL (201.28 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
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